NEUROLOGIE PRO PRAXI / Neurol. praxi. 2024;25(6):466-469 / www.neurologiepropraxi.cz 468 PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY Gepanty – nové molekuly v léčbě migrény Před příchodem triptanů byly využívány i ergotaminy, které měly dobrou účinnost, nicméně měly jako kombinované analgetikum vysoký potenciál vzniku MOH. Vzhledem k tomu, že vyráběné čípky obsahovaly i phenobarbital, bylo vysoké i riziko vzniku závislosti na barbiturátech. V současné době jsou již užívány marginálně. Novinky v akutní léčbě Od roku 2022 je na českém trhu dostupný revoluční lék, rimegepant. Je zástupcem gepantů, což jsou malé nepeptidové molekuly ve formě perorálních tablet nebo nazálního spreje, které fungují na principu blokády CGRP receptoru, čímž zabraňují vasodilataci bez akutní vasokonstrikce, inhibují rozvoj sterilního zánětu a inhibují přehnanou signalizaci bolesti (Obr. 3). Jejich výzkum probíhal již kolem roku 2010. Z obavy z hepatotoxicity a nedostatečné perorální dostupnosti byly výzkumy na gepantech 1. generace (olcegepant, telcagepant) zastaveny. Po více než 10 letech výzkumů se na americkém trhu objevily nové generace gepantů v indikaci akutní i profylaktické (Argyriou et al., 2022). V akutním podání jsou užívány stejně jako triptany. Tedy ideální doba jejich užití je co nejdříve po začátku záchvatu. Ve studiích byla prokázána dobrá tolerance léku, srovnatelná s placebem. Jako nejčastější nežádoucí účinky byly hlášeny nauzea, závrať nebo únava. Gepanty jsou pro své schopnosti užívány i v léčbě profylaktické. Dle Croopa užívání rimegepantu ob den vede k redukci o 4,3 migrenózního dne měsíčně při užívání v průběhu 9–12 týdnů (Croop et al., 2021). Rimegepant (Vydura/Nurtec) Rimegepant je gepant 2. generace. Na české trhu je dostupný od konce roku 2022. Jedná se o unikátní lék, je totiž schválen pro užití v akutní i v profylaktické indikaci. Je vyráběn v 1 síle o gramáži 75 mg. Má unikátní formu podání – lyofilizovaná perorální rozpustná tableta mentolové chuti, což umožňuje dobré vstřebání léku i u nauzeózních pacientů. Má dlouhý poločas účinnosti (11 hodin), úlevu od bolesti a vedlejších příznaků migrény přináší až na 48 hodin (www.sukl.cz). V akutní indikaci je ideální užít tabletu již v prodromální fázi migrény. Rimegepant prokázal ve studiích nižší počet vedlejších účinků oproti placebu. V dalších studiích byla prokázána vyšší účinnost v úlevě od bolesti do 2 hodin po užití ve srovnání s placebem (21% rimegepant versus 11% placebo) a úlevu od nejvíce obtěžujících příznaků jako je nauzea, fonofobie, zvracení a fotofobie (35 % rimegepant versus 27 % placebo) (www.sukl.cz). V akutním podání je rimegepant vhodný u pacientů s nedostatečnou účinností triptanů, dále u pacientů, kteří mají nežádoucí účinky při užití triptanů (vasokonstrikce) nebo u pacientů, u nichž je užití triptanů kontraindikováno (kardiovaskulární onemocnění). U rimegepantu také nebyl prokázán vznik MOH a je vhodným lékem při odvykací léčbě. Pro svůj dlouhý poločas účinnosti je také ideálním lékem u menstruační migrény s nedostatečným efektem triptanů. Při užívání rimegepantu došlo k redukci užívaných záchranných léků. Dlouhodobé užívání rimegepantu (až 52 týdnů) v akutní indikaci vede k redukci počtu migrenózních dní až o 6 měsíčně (LÍtalien et al., 2022). Při užívání rimegepantu také došlo k redukci užitých záchranných léků. Rimegepant může být také použit jako doplňková akutní medikace při profylaktické léčbě monoklonálními protilátkami. V profylaktické indikaci se podává netypicky jedna tableta obden. Ve studiích byla prokázána účinnost srovnatelná s monoklonálními protilátkami. Nebyly prokázány závažné nežáObr. 2. Migraine, targets for triptans, ditans, gepants Obr. 3. Převzato z přednášky Nežádal T, Valkovič P: Rimegepant, pokrok v anti-CGRP terapii pro akutní i profylaktickou léčbu migrény, XIII. sympozium o léčbě bolesti Brno 2023
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=